水蛭素不仅能抑制纤维蛋白原转化为纤维蛋白，也能抑制凝血因子V、IV、Vi的活化及凝血酶诱导的血小板反应。因此，抗凝作用极强大。溶栓作用水蛭素是甲醇提取物，在体外和体内均有活化纤溶系统的作用。水蛭的唾液腺分泌物给大鼠静脉注射后有较强的抗栓作用，另有报道，水蛭水提取物溶解血栓的有效成分可能是前列腺素和去稳定酶，前列腺素能促进组织型纤维蛋白溶酶原激活剂从血管壁释放，去稳定酶在试管内有溶血栓活性。抗血小板作用水蛭素能抑制凝血酶同血小板结合,促进凝血酶与血小板解离，抑制血小板受凝血酶刺激的释放和由凝血酶诱导的反应。其抗血小板作用机制，可能与增强血小板膜腺甘酸环化酶活性，增加血小板内cAMP含量有关。实验表明，水蛭能促进脑血肿及皮下血肿的吸收，减轻周围炎症反应及水肿，缓解颅内压升高，改善局部血流循环，保护脑组织免遭坏死及促进神经功能恢复。
此外，水蛭素尚能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞增殖及凝血酶对内皮细胞的刺激作用。 应用与配伍用于血瘀经闭。水蛭功挤破血逐瘀，通经消症，常与虻虫相须而用；益以大黄、桃仁，更增逐瘀之效。若月经不行，积久成症，与虻虫、桃仁同用，更加人熟地黄，共奏养血通经之效。若妇女经闭不行.或产后恶露不尽，结为症瘕，食少劳嗽，虚证渐生，在用本品与莪术、三棱等逐瘀的同时，加以黄芪、当归，以扶正逐瘀，俾瘀血去气血不至伤损。用于跌打损伤，瘀血内积，心腹疼痛，二便不通，水蛭可与大黄、牵牛子研末，温酒调服，以下瘀血，如《济生方》夺命散。若骨折疼痛，可与乳香、没药等为散，温酒调服，以化瘀接骨止痛，如《普济方》接骨如神散。此外，将活水蛭外用吸血，可消痈肿、丹毒。